Scopul cărții este de a contribui la înțelegerea proiectării medicamentelor și a mecanismului molecular prin care acestea acționează în corpul uman. Autorul pune accent pe importanța chimiei farmaceutice pentru viața noastră și evidențiază cât de fascinant este să lucrezi într-un domeniu care combină principiile chimiei, biochimiei, fiziologiei, microbiologiei, biologiei celulare și farmacologiei.

Noua ediție include progresele în proiectarea medicamentelor, cu accent pe cercetarea pentru dezvoltarea agenților anticancerigeni, precum și utilizarea anticorpilor și a altor terapii biologice. Termeni cheie integrați în text, cadre, întrebări, bibliografie și studii de caz îmbogățesc a doua ediție a cărții.